我首次合成阿波霉素 可對(duì)付超級(jí)細(xì)菌
對(duì)抗超級(jí)細(xì)菌有了更有效的抗生素。5日，記者從重慶大學(xué)獲悉，該校藥學(xué)院賀耘教授團(tuán)隊(duì)實(shí)現(xiàn)了世界上首次對(duì)阿波霉素三種化合物的全合成，該成果4日發(fā)表在《自然·通訊》上。
抗生素濫用導(dǎo)致的細(xì)菌耐藥性問題已成為臨床治療最為棘手的難題之一，多重耐藥菌甚至超級(jí)細(xì)菌的出現(xiàn)及蔓延，已對(duì)人類健康構(gòu)成了新的威脅。阿波霉素(Albomycins)是1947年從土壤灰色鏈霉菌的代謝物中分離得到的一類具有顯著抗菌活性的天然產(chǎn)物，蘇聯(lián)曾用其分離出的阿波霉素治療過肺炎，效果很好，不過這種分離出的阿波霉素純度很低，有副作用。
“因?yàn)樗姆肿雍軓?fù)雜，人工合成技術(shù)難度高，一直沒有研究者成功過。”重大藥學(xué)院院長(zhǎng)、國(guó)家千人計(jì)劃專家賀耘教授介紹，6年前他帶領(lǐng)團(tuán)隊(duì)從事阿波霉素化合物的合成研究，去年下半年他們終于成功實(shí)現(xiàn)阿波霉素δ1, δ2和ε三個(gè)化合物首次全合成，并對(duì)它們分別進(jìn)行了活性測(cè)試，發(fā)現(xiàn)其各自具有不同的抗菌活性。其中，阿波霉素δ2表現(xiàn)出優(yōu)良的抗菌活性，其最小抑菌濃度普遍低于市場(chǎng)上正在使用的抗生素環(huán)丙沙星、萬古霉素和青霉素，對(duì)臨床分離得到的多重耐藥菌MRSA(耐甲氧西林金黃色葡萄球菌)也有很好的抑制活性，對(duì)肺炎鏈球菌的抗菌活性更是達(dá)到了納克每毫升的級(jí)別。
超級(jí)細(xì)菌又稱多重耐藥性細(xì)菌，對(duì)抗生素有強(qiáng)大的抵抗作用。賀耘介紹，他們發(fā)現(xiàn)阿波霉素δ2不僅能殺死這些細(xì)菌，相比其他抗生素用量還低幾百倍。“如果將阿波霉素研制成新藥，有可能成為治療肺炎和抗擊一些超級(jí)病菌的特效藥物。”賀耘說。(記者 雍黎)
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